*بنزودیازپینها به عنوان آگونیستهای گیرنده بنزودیازپین اثر کرده و باعث تسهیل ورود یا افزایش عمل گاما آمینوبوتیریک اسید شده و ورود یون کلر را به سلول‌ها افزایش می‌دهند. گیرنده گابا آمینوبوتیریک اسید یک پنتامر است که از دو زیرواحد آلفا، دو زیرواحد بتا و یک زیرواحد گاما تشکیل شده‌است. محل قرارگیری بنزودیازپینها محلی بین زیرواحد آلفا و زیرواحد گاما است. با ورود یون کلر سلول دچار هیپرپلاریزیشن شده و اثر مهاری گاما آمینوبوتیریک اسید تقویت می‌شود. بنزودیازپینها با کاهش تحریک‌پذیری نورونها یک اثر آرامبخش و تضعیف‌کننده بر فعالیت‌های مغزی دارند. گیرنده گاما آمینوبوتیریک اسید نقش اساسی در این فرایند دارد. بنزودیازپینها در فاز یک متابولیسم کبدی متابولیت‌های فعالی را ایجاد می‌کنند که باعث افزایش اثر خواب‌آوری این داروها و ایجاد پدیده‌ای به نام اثر تجمعی می‌شوند.
*برخی از این داروها ممکن است در مصرف بلندمدت فرد را دچار تحمل یا وابستگی به دارو نمایند مانند درمان بیخوابی با دیازپام. این داروها با توجه به نیمه عمرشان در بدن به سه دسته کلی طولانی اثر، متوسط اثر و کوتاه اثر تقسیم می‌شوند. نمودار dose-response بنزودیازپینها به صورت خطی نیست و این یک خصوصیت فارماکولوژیک مطلوب است و می‌توان فرد را از حالت بیش‌مصرفی برگرداند. باید توجه کرد که داروهای آرام بخش یکی از رایج‌ترین داروها برای خودکشی هستند بنابراین این یک ویژگی منفی برای بنزودیازپینها است.
* نوار تست تشخیص سریع بنزودیازپین، جهت شناسایی کیفی مقادیر بیش از حد سنجش بنزودیازپین (Cut off: 300 ng/mL) در ادرار انسان است که فقط جهت تشخیص در خارج از بدن انسان مورد استفاده قرار می گیرد.
